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Alergia aos anestésicos locais







Os anestésicos locais exercem seus efeitos pela depressão da excitação das terminações nervosas ou pela inibição do processo de condução nos nervos periféricos. O fluxo de íons de sódio no axoplasma é importante para iniciar a ação e a propagação subseqüente de um impulso junto a um nervo. Os anestésicos locais reduzem a condução nos nervos periféricos, diminuindo a permeabilidade dos canais aos íons de sódio, o que é uma forma de bloqueio nervoso não despolarizante denominada inibição.

Agentes disponíveis

Todos os anestésicos locais são anfipáticos. ou seja, possuem um componente lipofílico e um hidrofílico nas terminações opostas de sua molécula. As duas terminações da molécula são ligadas por uma cadeia intermediária de hidrocarbono. Ela contém uma ligação éster e uma amida e pode ser classificada em dois grupos. O grupo ligado à amida inclui: lidocaína,bupivacaína e prilocaína.O grupo ligado ao éster pode ser representado pela procaína. Comparado aos ésteres os anestésicos do grupo amida tem incidência muito menor de reações tóxicas, sendo, portanto, a primeira opção de medicamento para anestesia local. Os anestésicos locais do tipo amida são metabolizados primeiro por enzimas microssomais no fígado e, conseqüentemente devem ser usados com certa precaução em pacientes com distúrbios graves do fígado ou em terapia com beta-bloqueador , que diminui o fluxo sangüíneo para o fígado. Já os anestésicos tipo éster são hidrolisados no plasma pela enzima pseudocolinesterase. Pacientes com defeito genético raro dessa enzima podem não conseguir metabolizar anestésicos locais do tipo éster, sendo, portanto, toxicidade maior para esses pacientes.

É interessante dispor de uma variedade de anestésicos de cada grupo existente, visto que, se os agentes anestésicos do grupo amida, que são os mais comuns, não puderem ser usados, a anestesia poderá ser feita empregando-se um medicamento do grupo éster.

Anestésicos do grupo amida

Os anestésicos mais utilizados são geralmente os do grupo amida. O medicamento protótipo é a lidocaína, que apresenta rápida ação inicial com período de anestesia de média duração.

Encontra-se disponível em concentrações de 0,5%. 1% e 2%, com ou sem adrenalina, adicionada para promover vasoconstrição. O efeito anestésico é obtido poucos minutos após a injeção intradérmica de Iidocaína. Sem a utilização de adrenalina, o efeito máximo obtido, normalmente, não ultrapassa 30 minutos.

A duração da anestesia local com a utilização de lidocaína associada a adrenalina é de 60 a 120 minutos em média (podendo se estender muito raramente, até por 6 horas, segundo alguns autores), em geral tempo suficiente para o término da maioria das cirurgias dermatológicas. Em cirurgias mais longas, a bupivacaína tem a vantagem de ser anestésico local com maior tempo de ação (4 a 8 horas). A principal desvantagem desse agente é sua ação inicial lenta, com o efeito máximo tardio entre 15 e 30 minutos. Essa desvantagem pode ser superada, misturando-se bupivacaína com quantidades iguais de solução de lidocaína a 2%, associando-se, assim, o efeito rápido anestésico da lidocaína com a prolongada duração anestésica da bupivacaína. A duração da anestesia pode ser prolongada ainda mais com a adição de adrenalina como vasoconstritor. A bupivacaína encontra-se disponível nas concentrações de 0,25%, 0,5%e 0,75% com ou sem adrenalina.

Anestésicos tipo éster

A procaína é agente anestésico do tipo éster com rápido início de ação, mas de curta duração. Encontra-se disponível em concentrações de 0,5 %, 1% e 2%,com ou sem adrenalina. Esse agente é hidrolisado no organismo pela pseudocolines­terase plasmática. A presença quase constante do conservante ácido para-aminobenzóico (Paba) nas soluções impede seu uso em pacientes que lhe sejam alérgicos. A melhor indicação para esses anestésicos é a utilização em pacientes com contra­indicação do uso de anestésicos do grupo amida.

Uso de vasoconstritores

A adição de um agente vasoconstritor a uma solução de anestésico local reduz, o sangramento intra-operatório, prolonga o tempo de anestesia e, por retardar sua absorção, também diminui os riscos de toxicidade sistémica. A adrenalina é o mais comum vasoconstritor utilizado em anestesia local e pode ser encontrada já adicionada a anestésicos locais em concentrações de 1:50.000 até 1:500.000. Muitos autores preconizam a diluição de 1:200.000, com que se consegue excelente hemostasia com baixos riscos de toxicidade. Como a adrenalina é rapida­mente degradada pela luz ultravioleta, oxigênio e pH alcalino, soluções contendo adrenalina são preparadas em pH ácido e com antioxidantes para aumentar seu tempo de vali­dade. Paralelamente, a natureza ácida dessa mistura parece aumentar a dor que acompanha a injeção do anestésico local.

Sendo a própria lidocaína droga vasodilatadora, o efeito total vasoconstritor da adrenalina pode levar de 10 a 15 minutos para ser obtido. Uma desvantagem do uso da adrenalina é o possível surgimento de sangramento pós­ operatório (com a conseqüente formação de hematomas), pois, devida à intensa vasoconstrição, existe a possibilidade de que vasos sangüíneos sejam deixados sem a adequada hemostasia intra-operatória, vindo a sangrar ao fim do efeito da adrenalina. O pH mais baixo dessas soluções é o que aumenta o período de latência do bloqueio. A utilização de adrenalina está contra-indicada em pacientes com feocromocitoma, hipertireoidismo, cardiopatias graves e hipertensão severa. Contra-indicações relativas incluem: arritmia cardíaca conhecida, gravidez ou terapia con­comitante com inibidores monoaminoxidase, amidepressivos tricíclicos ou beta-bloqueadores. Para pacientes deste último grupo é possível empregar menores quantidades de anestésico local com adrenalina ou usar concentrações mais diluídas da mesma, como a 1:300.000 ou 1:400.000.

Os efeitos colaterais adversos da anestesia local atribuídos a agentes vasoconstritores incluem o aumento da dor local durante a administração, como já foi dito, devido à natureza ácida do anestésico. Existe também o risco de necrose local do tecido pelo excesso de adrenalina decorrente, levando à intensa vasoconstrição. A utilização de adrenalina em áreas de extremidades, como dedos e pênis, e durante a reparação com retalhos deve ser evitada, devido à possibilidade de indução à necrose do tecido. Isso é particularmente importante em pacientes com problemas cardiovasculares conhecidos e outras condições vasoespáticas.

Toxicidade dos anestésicos locais

A anestesia local na prática diária da cirurgia dermatológica é. de modo geral, muito segura. Pode, entretanto, ocorrer toxicidade quando são empregadas altas doses de anestésico, como em procedimentos longos, quando não foi feito um bom planejamento da cirurgia. Dessa forma, à medida que o efeito do anestésico acaba, o cirurgião è obrigado a utilizar doses crescentes, aumentando, assim, o risco de intoxicação. Outra possibilidade é a de que o paciente seja alérgico ao agente anestésico. É importante lembrar que a injeção intravascular acidental de anestésico pode colocar o paciente em grande risco, especialmente em se tratando da bupivacaína, que é mais cardiotóxica do que a lidocaína, podendo ocasionar desde arritmias graves até parada cardíaca.

Alergia a anestésicos locais

A alergia a anestésicos locais, especialmente aos da classe amida, é rara e responsável por menos de 1 % de todas as reações alérgicas identificadas. Reações alérgicas a anestésicos ocorrem geralmente por hipersensibilidade imediata do tipo 1 e podem variar de urticária moderada a colapso cardiorespiratório grave.

Pacientes alérgicos a anestésicos do grupo amida geralmente não apresentam reatividade cruzada ao grupo de anestésicos ésteres, exceto se forem alérgicos a um dos conservantes da solução anestésica, como parabenos ou metabissulfito de sódio. É difícil distinguir apenas pelo histórico as reações alérgicas verdadeiras das reações psicogênicas, que são muito mais freqüentes. Em pacientes realmentealérgicos a todos os tipos de agente anestésico local disponíveis é possível utilizar uma preparação injetável alternativa de anti-histamínico, como dife­nidramina, ao qual pode ser adicionada 1:100.000 de adrenalina como vasoconstritor. A desvantagem dessa forma de anestesia local é que tais agentes produzem dor à injeção, têm meia-vida curta e são sedativos.

A injeção intradérmica de solução salina normal também pode produzir anestesia temporária suficiente para a realização de procedimentos menores e rápidos, como biópsias ou curetagens.

Reações tóxicas a anestésicos locais

Reações tóxicas a anestésicos podem ocorrer quando a dosagem recomendada é excedida ou como resultado de uma superdosagem relativa em pacientes com capacidade reduzida de metabolização do agente anestésico, como os acometidos de doença hepática grave. A dose administrada de agente anestésico pode ser calculada pela seguinte fórmula: volume (ml) x % de concentração x 10 = dose (mg). As primeiras manifestações de toxicidade do sistema nervoso central incluem entorpecimento circum-oral, zumbidos auditivos, tonturas, náuseas e vômitos. Esses sintomas ocorrerão com níveis sangüíneos de 1-5µg/ml de lidocaína. Sonolência, pronúncia indistintiva, alucinações, contração muscular e epilepsia podem ocorrer com níveis san­guíneos acima de 5-8µg/ml de lidocaína. Frente a esses sin­tomas convulsivos, o paciente deve ser mantido em decúbito dorsal horizontal, com máscara de oxigênio, e deve ser administrada uma injeção lenta intravenosa (EV) de diazepam, 5mg por minuto. A administração de diazepínicos deve ser econômica e criteriosa, pois são drogas que deprimem o sistema nervoso central, podendo provocar parada respiratória.

Os efeitos colaterais cardiovasculares da anestesia local são nitidamente mais graves e posteriores aos do SNC, podendo ser resultado de efeitos colaterais tóxicos dos próprios anestésicos locais ou dos efeitos hemodinâmicos da adrenalina. Os anestésicos locais podem induzir à vasodilatação e à hipotensão, e podem também prejudicar a con­tratilidade do miocárdio. Com altas doses, podemos ter blo­queio atrial ou ventricular e arritmias levando à depressão do miocárdio e parada cardíaca. Geralmente, os efeitos colate­rais no sistema nervoso central são mais evidentes e precoces.

Portanto, efeitos no sistema cardiovascular podem ser evitados interrompendo-se imediatamente a administração do anestésico. Entretanto, qualquer médico que utilize anestesia local deve estar preparado para executar ressuscitação cardiopulmonar caso seja necessário. O contato verbal médico-paciente durante o procedimento é funda­mental para evitar que se atinja este extremo